设计和吡唑并[3,4-d]嘧啶酮衍生物的合成:选择性磷酸二酯酶5抑制剂的发现

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摘要

一种新型系列1,6-二取代的吡唑并[3,4-d]嘧啶-7-酮的衍生物,图2a-H,图4a-d,图5和6,成功地合成的,这表明PROMI …

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设计和吡唑并[3,4-d]嘧啶酮衍生物的合成:选择性磷酸二酯酶5抑制剂的发现

亮点

吡唑并[3,4-123] d ]嘧啶-7-酮衍生物的合成和评价它们的生物活性。

与潜在的磷酸二酯酶5种抑制活性的新的支架分别进行分子建模的协议。

药效的有希望的结果进行分子对接,将其过滤到5次命中。

的5个命中的结构,被用于开发一组新提出的PDE-5抑制剂。

摘要

[ 123]的新型系列1,6-二取代的吡唑并[3,4-123] d

]嘧啶-7-酮的衍生物,

图2a-h时,图4a-d,5 和[123 ] 6 ,成功地合成,这表明有前途的,和磷酸二酯酶5(PDE5)的有效抑制。该图5,图4b 的抑制活性,图2a 2D 2F 图4d 图4a [ 123]对PDE5是类似于的西地那非(100%)。这些化合物显示出与的pEC 50值的范围为8.31至5.16μM分离的大鼠海绵体有力松弛作用。吡唑并[3,4-123] d ]嘧啶-7-酮支架具有经由之前它们的合成和生物学评价连续分子建模研究被合理地设计。此外,所述基于药效的虚拟筛选的结果表明, 1v0p_PVB 可能具有有前途的活性作为PDE-5抑制剂。 图形抽象 [ 123]下载:下载高分辨率图像(135KB)下载:下载全尺寸图像

关键词

吡唑并[3,4

d

]嘧啶-7- onePhosphodiesterase 5(PDE5)SildenafilCavernosum tissueMolecular modellingPDE -5- inhibitorsView全文设计和吡唑并[3,4-d]嘧啶酮衍生物的合成:选择性磷酸二酯酶5抑制剂的发现药道全球直邮药房 - 印度,孟加拉海外直邮网上药房

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