硅内筛选从三角瓣花属memecyloides新颖型磷酸二酯酶5抑制剂的蒽醌(PDE-5是)

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摘要

三角瓣花属memecyloides Craib(茜草科)是一种药用植物传统上使用的少数民族在越南勃起DYS治疗…

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硅内筛选从三角瓣花属memecyloides新颖型磷酸二酯酶5抑制剂的蒽醌(PDE-5是)

摘要

目的

三角瓣花属memecyloides Craib(茜草科)是一种药用植物传统上使用的少数民族在越南勃起功能障碍(ED)的治疗。本研究的目的是调查的化学组成和屏幕,在硅片对PDE-5的可能抑制效果从而减少环鸟苷-3\',5\'-单磷酸(cGMP)的水平和间接引起的男性ED。

[ 123]的方法

天然化合物的分离物与硅胶或反相材料色谱柱进行,用不同的溶剂梯度洗脱。所有分离的化合物的结构进行了阐明光谱数据(HR-MS,1D / 2D-NMR)的基础上。对接模拟ST化合物的UDY(

1 - 7 )通过使用基于AUTODOCK /维纳v.1.1.2的迭代局部搜索全局优化算法柔性侧链协议来执行。药代动力学参数和毒性预测也通过适当的软件计算的。

结果

P的根部的甲醇提取物。 memecyloides 在越南收集,七种化合物,包括4个蒽醌/一个蒽醌苷即虎刺素( 1 ),lucidin-ω - 甲基醚( 2 ),3- methylalizarin([ 123] 3 ),rubiadin -3-甲基醚( 4 ),和1- O -methylrubiadin 3- O -primeveroside([123 ] 5 )沿着具有两个环烯醚萜苷,asperulosidic酸( 6 )和aitchisonide A( 7 )中分离得到。该分子建模的结果表明,5种蒽醌化合物具有最低的结合能到PDE-5。蒽醌糖苷1- O -methylrubiadin 3- O -primeveroside( 5 )潜在地抑制PDE-5同样地商业PDE-5是西地那非( SLD)和他达那非(TLD)。计算的药代动力学结果的pIC 50一样,预解码; miLogP,TPSA,酶抑制蒽醌苷( 5 )是相似的,甚至更高的那些商业PDE-5抑制剂。特别是1- O -methylrubiadin 3- O -primeveroside( 5 )显着高于SLD和TLD的甚至更低。 [预测毒性123]结论 这是找到一个基于科学证据的民族使用的

P中的第一项研究。 memecyloides

作为药用PL蚂蚁对ED的治疗。结果表明,蒽醌类(虎刺素(

1

),lucidin-ω - 甲基醚( 2 ),3- methylalizarin( 3 )和rubiadin -3-甲基醚( 4 )),尤其是蒽醌苷(1- O -methylrubiadin 3- O -primeveroside( 5 ))是潜在的新的药物类的ED治疗的化合物。 会谈摘要 Objetivo

三角瓣花属memecyloides

Craib(茜草科)ES UNA足底药用utilizada tradicionalmente陈健波拉斯minoríasétnicas连接越南第下午tratamiento德拉disfuncióneréctil(DE)。埃尔objetivo去角城ESTUDIO FUE investigar SUS composicionesQUÍMICASýrealizar未cribado虚拟德ス更多钞票efecto inhibitorio阵线一个PDE-5 CON niveles reducidos德鸟苷-3\',5\'-monofosfatocíclico(cGMP)的和La CAUSA indirecta德拉DE烯洛斯varones。

Métodos 硒realizóLAseparación洛斯COMPONENTES naturales烯乌纳columnacromatográficaCON凝胶解silicioöMATERIALES德坎比奥德FASE,diluyéndolosCON diferentes gradientes德disolventes。硒dilucidaron拉斯estructuras洛斯COMPONENTES aislados自我LA基洛斯DATOSespectroscópicos(HR-MS,1D / 2D-NMR)。硒realizóEL ESTUDIO去模拟德acoplamiento德尔componente(

1

-

7

)utilizando EL protocolo德CADENAS laterales软包装basado EN EL algoritmo«迭代局部搜索全局优化»德洛斯parámetrosfarmacocinéticosAUTODOCK VINA v.1.1.2,calculándoseasímismoLA预测日toxicidad mediante洛斯软件adecuados。 Resultados 甲partir洛斯extractos代metanol代拉斯RAICES德

P上。 memecyloides

recolectadas烯越南本身aislaron 7个COMPONENTES,incluyendo 4个antraquinonas /未glucósidoantraquinona denominado damnacantal(

1

),lucidín-ω-metil ETER( 2 ),3-metilalizarín ( 3 ),rubiadín-3- metil ETER( 4 )y的1- O -metilrubiadín3- O -primeverosida([ 123] 5 )帮派CON 2个glucósidosiridoides,酸碱asperulosídico( 6 )andaitquisonida A( 7 )。洛杉矶resultados德modelación分子reflejaron阙5 COMPONENTES德antraquinona poseen拉斯menores ENERGIAS德ligamiento一个PDE-5。埃尔glucósidoantraquinona 1- O -metilrubiadín3- O -primeverosida( 5 )inhibiópotencialmente PDE-5去MANERA类似于拉斯PDE-5是COMERCIALES西地那非(SLD)y的他达那非(TLD)。洛resultadosfarmacocinéticoscalculados科莫的pIC 50,预解码值,miLogP,TPSA,enzima inhibidora德antraquinonaglucósido,1-O-metilrubiadín3-O-primoverosida(5),fueron similaresÈinclusoMÁS女低音阙洛斯洛斯inhibidores COMERCIALES去PDE-5。 Especialmente,LA toxicidad predictiva德(5)FUE incluso梅纳阙拉德SLDýTLD。 结论 Este的ES EL底漆ESTUDIO阙encuentra乌纳evidencia CON基científica第下午USOétnico德[ 123] Prismatormeris memecyloides como的药用植物中第下午tratamiento德拉DE。埃尔resultado籼稻阙拉斯antraquinonas(damnacantal(1),lucidín-ω-metil ETER(2),3-metilalizarín(3)Yrubiadín-3- metil ETER(4))中,y烯特殊ELglucósidoantraquinona(1- [ 123] O

-metilrubiadín3-

O

-primeverosida(5))的儿子COMPONENTES德化酶farmacológica新颖potencial第下午tratamiento德拉DE。

关键词 三角瓣花属memecyloides CraibRubiaceaeAnthraquinoneAnthraquinone glucosideSildenafilTadalafilAutoDock PALABRAS釜

三角瓣花属memecyloides

CraibRubiaceaeAntraquinonaGlucósidoantraquinonaSildenafilTadalafilAutoDock

缩写 EDerectile dysfunctioncAMPcyclic腺苷3\',5\'- monophosphateGMPguanosin 3,5- monophosphatasecGMPcyclic胍3\',5\'-单磷酸(cGMP)的IBMX-3isobutyl -1- methylxanthineLI -ESWTlow强度体外冲击波therapyLD50lethal剂量50%miLogPoctanol - 水分配coefficientPDE-5phosphodiesterase 5PKGprotein激酶GSLD西地那非TLD他达那非TPSAtotal分子极性表面areaVEDsvacuum erectilÈdevicesView全文药道全球直邮药房。 - 印度,孟加拉海外直邮网上药房

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