伐地那非:用于更高的效力超过结构基础西地那非抑制cGMP特异性磷酸二酯酶-5(PDE5)

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摘要

磷酸二酯酶-5(PDE5)抑制剂通过与衬底,cGMP的竞争,对酶的催化位点。两个商业化PDE5抑制…

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伐地那非:用于更高的效力超过结构基础西地那非抑制cGMP特异性磷酸二酯酶-5(PDE5)

摘要

磷酸二酯酶-5(PDE5)抑制剂通过与基片,cGMP的竞争作用,对酶的催化位点。两个商业化PDE5抑制剂,西地那非和伐地那非,被用来治疗勃起功能障碍。这两种化合物在用于模拟cGMP的嘌呤环的杂环系统是不同的。它们也不同哌嗪侧链的取代基(乙基/甲基)。虽然这些是仅有的两个结构上的差异,伐地那非拥有超过大于20倍更大的效力西地那非用于抑制纯化PDE5。在两种化合物的效力的差异的分子结构基础是通过合成的类似物西地那非(“甲基西地那非”),其包含在西地那非环系统,但在所附乙基GRO调查在伐地那非起来发现,和伐地那非那含有伐地那非环系统,但在所附的甲基(“去甲基伐地那非”)中找到西地那非的模拟。的甲基西地那非用于抑制PDE5的IC 50表示,它是64倍,比更弱的去甲基伐地那非,其类似于如下发现的基础上,IC50,西地那非为40倍效力较低伐地那非。类似地,甲基 - 西地那非的EC 50抑制[ 3 H ]伐地那非结合PDE5表明,它比去甲基伐地那非少84倍强效的,而对于西地那非的EC50表示,它比伐地那非少31倍有效。可以得出结论,在哌嗪部分的甲基/乙基所附组之间效力的差异作用很小西地那非和伐地那非抑制PDE5,而DIF在环系统ferences在更高的效力发挥关键作用,伐地那非在西地那非

关键词

VardenafilSildenafilPhosphodiesterase-5cGMPErectile dysfunctionView全文
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