在人类阴茎海绵体西地那非,伐地那非,他达拉非和比较放松的效果:内源性一氧化氮释放的贡献

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摘要

为了比较西地那非的直接扩张活性,伐地那非和他达那非在人阴茎海绵体(HCC),并探讨其modulat …

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在人类阴茎海绵体西地那非,伐地那非,他达拉非和比较放松的效果:内源性一氧化氮释放的贡献

目标

为了比较西地那非的直接松弛活性,伐地那非,和他达那非在人类阴茎海绵体(HCC),并探讨其对一氧化氮(NO)介导的反应的调节作用。磷酸二酯酶(PDE)抑制剂-5引起海绵体平滑肌松弛和阴茎勃起。

的方法

被安装在10毫升含Krebs溶液的器官浴HCC条和连接到力 - 位移换能器。使用PowerLab系统400的数据采集系统在等长收缩力的变化记录。有形平滑肌用苯肾上腺素(10μmol/ L的)预收缩submaximally。

结果

所有的PDE-5抑制剂测试(0.001-10微摩尔/ L)松弛苯肾上腺素预收缩HCC具有相似值的效力以浓度依赖性的方式。然而,最大的松弛引起的他达那非(83%±4%)显著下相比西地那非(107%±5%)和伐地那非(111%±3%)。的NO合成抑制剂 N - 硝基-L-精氨酸甲酯(100微摩尔/ L)引起的浓度 - 响应曲线显著右移西地那非(4.0倍),伐地那非HCC组织中(4.6倍),和他达那非(3.2倍)。鸟苷酸环化酶抑制剂1 H - [1,2,4]恶二唑并[4,3- A ]喹喔啉-1-酮(为10μmol/ L)也产生了相似的右移这些PDE-5抑制剂。由乙酰胆碱或NO供体三硝酸甘油诱发的海绵体的松弛显着提高了西地那非强化,伐地那非,和他达那非(0.1微摩尔/每L)。所有的PDE-5抑制剂显著上升杜电场刺激诱导的松弛(8赫兹)的比。

结论

我们的研究结果已经表明,西地那非,伐地那非,和他达那非放松HCC组织中以浓度依赖性方式,但与获得的最大松弛他达那非比用西地那非和伐地那非得到显著降低。此外,PDE-5抑制剂与内源性和外源性NO相互作用,放大其HCC松弛。

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